機械分散法就是利用機械方法(常見為
納米砂磨機高速旋轉(zhuǎn)驅(qū)動研磨鋯珠使鋯珠帶動物料高速摩擦、相互擠壓、剪切)增加脂質(zhì)膜表面積,將機械能轉(zhuǎn)化成表面能的過程,這種轉(zhuǎn)變的*程度取決于藥物的性質(zhì)、機械能方式加強度。采用此類方法一般都形成多層脂質(zhì)體.包封在脂膜內(nèi)的水相容積僅占總?cè)莘e的很小部分.約5%一10%,以此不大適于包封水溶性藥物。而對脂溶性藥物,其包封率甚至可高達(dá)100%。根據(jù)具體實施過程,機械分散法可分為
納米砂磨機高速研磨法、高速乳勻法、超聲波分散法、粉末床研磨法、噴霧干燥法、加壓擠出法和離心法。
現(xiàn)結(jié)合離心法說明機械分散法制備脂質(zhì)體的原理。如圖16-25所示,含磷脂和*的有機溶劑加入到水溶液中,在超聲作用下分散為小水滴。磷脂、*吸附在水滴表面形成一層單分子膜,生成油包水微乳。微乳轉(zhuǎn)移到緩沖水溶液上后,有機溶劑中多余的磷脂、*在緩沖液的油水界面迅速生成一層單分子膜,在離心力作用下,油水界面的單分子膜包圍穿過的油相中的小水滴,然后形成脂質(zhì)體。
機械分散法操作簡單,重現(xiàn)性好,不需要凝膠過濾,透析,濃縮等操作,可用較高類脂濃度來制備大容積的脂質(zhì)體,包封率比較高。